Открыты новые свойства Ибупрофена

Ибупрофен, явля­ясь несте­ро­ид­ным про­ти­во­вос­па­ли­тель­ным пре­па­ра­том (НПВС), ока­зы­вает про­ти­во­вос­па­ли­тель­ное, аналь­ге­зи­ру­ю­щее, жаро­по­ни­жа­ю­щее дей­ствия. Впервые была син­те­зи­ро­вана моле­кула дан­ного лекар­ствен­ного сред­ства Стюартом Адамсом и Джоном Николсоном (ком­па­ния Boots, Великобрита­ния) в 1962 году. С тех пор пре­па­рат был заре­ги­стри­ро­ван и полу­чил патент­ное право на про­из­вод­ство. Один из зна­ме­на­тель­ных момен­тов в исто­рии ибу­про­фена был в1985 г., когда фирма Boots была удо­сто­ена Королевской награды в знак при­зна­ния научно-тех­ни­че­ских дости­же­ний в раз­ра­ботке этого пре­па­рата. Сегодня миро­вой фар­ма­цев­ти­че­ский рынок про­дает пре­па­раты ибу­про­фена (и ори­ги­наль­ные, и гене­ри­че­ские) более, чем в 120 стра­нах под раз­ными тор­го­выми назва­ни­ями для лече­ния раз­лич­ного рода болей и лихо­радки.

Научный прогресс непрерывно идет вперед, и открываются все новые и новые химические соединения, технологии производства и многое другое. Не смотря на то, что ибупрофен существует более полувека, ученые обнаружили новые свойства, характерные для молекулы этого действующего вещества.

Для немногих ЛС характерно наличие в химической формуле стереоизомеров. В настоящее время накоплено достаточно информации о различном воздействии на организм R- и S- энантиомеров лекарственных веществ. Можно привести примеры таких препаратов, как Формотерол, Кеторолак, Варфарин, Цетиризин и др. Основная фармакологическая активность таких рацемических препаратов связана с действием одного из энантиомеров. Второй обычно либо менее активен, либо проявляет другие фармакологические свойства. Так и для молекулы ибупрофена выявлена рацемическая смесь  R- и S-энантиомеров. Это смесь оптических лево- и правовращающихся изомеров. Терапевтическая эффективность этих стереоизомеров отличается друг от друга. Случается, что один стереоизомер тормозит действие другого и снижает тем самым его эффективность. Для левовращающегося ибупрофена  характерна противовоспалительная активность, которая тормозит синтез простагландинов. А для правого изначально ничего не было выявлено. Он был дополнением. Однако было доказано, что правовращающийся изомер не является дополнением, а сам по себе несет фармакологическую активность. Он тормозит процесс распада эндоканнабиноидов, но не через фермент циклооксигеназу и делает это только в определенном месте – дорсальном ганглии, что может быть эффективно в лечении нейропатической боли. Другие производные ибупрофена также обладают подобным свойством.