Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тормозит синтез простагландинов.

Фенилбутазон ингибирует синтез АТФ-зависимых мукополисахаридов.

Бутадион используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

При аппликации системная абсорбция составляет не более 5%.

Фенилбутазон подвергается метаболизму в печени, выделяется в форме метаболитов в основном почками и около 1/4 через кишечник. Время элиминации из плазмы крови длительное (в среднем 70 ч, у лиц пожилого возраста до 105 ч).

Показания к применению препарата БУТАДИОН

— посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов;

— ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

— болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов;

— ревматоидный артрит;

— остеоартроз;

— радикулит;

— люмбаго;

— ишиас.

Режим дозирования

Наружно.

Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет: препарат наносят тонким слоем, полоска 2-3 см над очагом воспаления без втирания 2-3сут.сут. Курс лечения 7-10 дней. После 10 дней применения необходимо проконсультироваться с врачом.

Пожилые пациенты: нет необходимости в специальном режиме применения.

Побочное действие

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь.

Противопоказания к применению препарата БУТАДИОН

— данные о приступе бронхообструкции, аллергическом рините, крапивнице после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП в анамнезе;

— I и III триместры беременности;

— период грудного вскармливания;

— нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;

— детский возраст до 14 лет;

— совместное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон;

— повышенная чувствительность к фенилбутазону или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Применение препарата БУТАДИОН при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности из-за возможности нарушений развития плода. Во II триместре беременности применение Бутадиона возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Данные о применении Бутадиона у больных с нарушением функции печени не предоставлены.

Применение при нарушениях функции почек

Данные о применении Бутадиона у больных с нарушением функции почек не предоставлены.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в специальном режиме применения у пожилых пациентов.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

При появлении покраснения кожи терапию следует прекратить.

Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

Препарат не следует применять для лечения тромбофлебита глубоких вен конечностей. Для предупреждения фотосенсибилизации следует защищать кожу от попадания прямых солнечных лучей. При совместном использовании с иными лекарственными формами Бутадиона следует учитывать максимальную суточную дозу этого лекарственного средства.

Данные о влиянии Бутадиона на способность управлять автомобилем и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не предоставлены.

Передозировка

Крайне низкая абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

При случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Бутадион с другими лекарственными средствами.

Следует избегать совместного применения Бутадиона с другими НПВП.

Бутадион может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Хранить при температуре от 8 до 15 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. C_max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T_1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% - через кишечник в виде метаболитов.

Показания

Для приема внутрь и парентерально: ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, болезнь Бехтерева, подагрический артрит, псориатический артрит, узловатая эритема, малая хорея.

Для наружного применения: дерматиты, вызванные механическими воздействиями, ожоги I и II степени небольшой площади, солнечные ожоги, укусы насекомых, воспалительные инфильтраты, растяжения мышц и сухожилий.

В качестве вспомогательного средства: ревматический артрит, артроз, синовиты.

Режим дозирования

Внутрь применяют по 200-400 мг 3-4сут.сут. После клинического улучшения дозу постепенно снижают. Парентерально применяют с целью купирования острых проявлений заболеваний в индивидуально подобранных дозах. Наружно применяют 2-3сут.сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

Противопоказания

Для приема внутрь и парентерально: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени и почек, заболевания органов кроветворения, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии. Беременность. Повышенная чувствительность к производным пиразолона. Для наружного применения: трофические поражения кожи с возникновением язв, экзем; повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Особые указания

При системном применении фенилбутазона, а также при длительном применении мази на мокнущей, лишенной эпителия коже, необходим систематический контроль картины крови.

Раствор для инъекций содержит лидокаин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами усиливается их антикоагулянтное действие.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно нарушение абсорбции фенилбутазона.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой уменьшается ее урикозурическое действие.

При одновременном применении с метилфенидатом повышается концентрация фенилбутазона в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических реакций при его одновременном применении с фенилбутазоном.

При одновременном применении с фенобарбиталом наблюдается небольшое уменьшение концентрации фенилбутазона в плазме крови.