Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

ЭМГПС обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. При в/м введении T_max в плазме составляет 0.3-0.58 ч. При в/м введении в дозе 400-500 мг C_max в плазме - 2.5-4 мкг/мл.

Распределение

ЭМГПС быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению препарата НЕЙРОКС

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— нейроциркуляторная дистония;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза - 50-100 мг 1-3сут.сут., которую постепенно повышают до получения терапевтического эффекта.

В/в струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.

Максимальная суточная доза - 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут., затем - в/м по 100 мг 3сут.сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3сут.сут. в течение 14 дней, затем - в/м по 100 мг/сут. в течение следующих 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - в/м в дозе 100 мг 2сут.сут. в течение 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях - в/м по 50-400 мг/сут. в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - в/м в дозе 100-200 мг 2-3сут.сут. или в/в капельно 1-2сут.сут. в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами - в/в в дозе 50-300 мг/сут. в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - в/м в дозе 100-300 мг/сут. в течение 14-30 дней.

Побочное действие

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость и металлический привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

При длительном применении: тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Возможно: аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата НЕЙРОКС

— острая почечная недостаточность;

— острая печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях и реакциях в анамнезе.

Применение препарата НЕЙРОКС при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при острой почечной недостаточности.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг; при чрезмерном повышении АД - гипотензивные препараты под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.