Фармакологическое действие

Ингибитор холинэстеразы. Стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нервам и клеткам гладкой мускулатуры вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает воздействие ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкую мускулатуру (но не влияет на действие калия хлорида).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарат внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени – из тонкой и подвздошной; около 3% дозы абсорбируется из желудка. C_max в плазме крови достигается через 25-30 мин после приема препарата в низких дозах и через 1 ч после приема в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела.

Распределение

Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% принятой дозы препарата. Связывание с белками плазмы составляет 40-55%.

Метаболизм и выведение

Период полураспада - 0.7 ч.

Ипидакрин биотрансформируется в печени и выводится частично с желчью, а в основном почками, преимущественно за счет канальцевой секреции, около 1/3 – путем клубочковой фильтрации, при этом только 3.7% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению препарата АКСАМОН^®

— заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты, полиневропатии, полирадикулопатии);

— бульбарные параличи и парезы;

— восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

— миастения и миастенические синдромы;

— в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;

— болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;

— слабость родовой деятельности;

— атония кишечника.

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым.

При поражениях периферической нервной системы назначают по 20 мг 3сут.сут.

При миастении, миастенических синдромах и димиелинизирующих поражениях нервной системы рекомендуемая разовая доза составляет 20-40 мг; кратность приема 4-5 раз/сут. Максимальная суточная доза – 180-200 мг.

Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают по 15-20 мг 2-3сут.сут. в течение 1-2 нед.

Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Средняя доза составляет 10-20 мг 2-3сут.сут. Продолжительность терапии - от 1 мес до 1 года.

Для стимуляции родовой деятельности препарат назначают в дозе 20 мг однократно. При недостаточном эффекте прием препарата повторяют 1-2 раза с интервалом между приемами 1 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного приема), атаксия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Прочие: бронхоспазм, брадикардия (проявление м-холиномиметического действия).

Противопоказания к применению препарата АКСАМОН^®

— эпилепсия;

— экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;

— стенокардия;

— выраженная брадикардия;

— бронхиальная астма;

— склонность к вестибулярным расстройствам;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата АКСАМОН^® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо также учитывать возможное повышение тонуса матки.

Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении усиливает седативное действие лекарственных средств с угнетающим влиянием на ЦНС, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.

На фоне применения других холинергических средств увеличивается риск возникновения холинергического криза у пациентов с миастенией.

При совместном применении бета-адреноблокаторы повышают риск развития брадикардии.

При совместном применении ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.

Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность побочных эффектов высоких доз ипидакрина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Фармакологическое действие

Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Показания

Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.

В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Миастения, миастенический синдром.

Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).

Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.

Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.

Слабость родовой деятельности.

Атония кишечника.

Интоксикация антихолинергическими средствами.

Режим дозирования

Внутрь, п/к, в/м. Разовая доза – 10-40 мг. Максимальная доза – 200 мг/сут. Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного применения), атаксия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.

Противопоказания

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ипидакрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ипидакрин усиливает седативное действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.

У пациентов с миастенией при применении ипидакрина на фоне других холинергических средств повышается риск развития холинергического криза.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается брадикардия.

Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.

Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.