Фармакологическое действие

Относится к группе муколитических средств, стимулирует пренатальное развитие легких (повышает синтез, секрецию сурфактанта и блокирует его распад). Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Амброксол является метаболитом бромгексина и дает более выраженный отхаркивающий эффект. Амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты, а также активизирует гидролизирующие ферменты. Активируя гидролизирующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета, что облегчает его выделение, ускоряет мукоцилиарный клиренс, уменьшает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Уменьшает бронхиальную гиперактивность, увеличивает секрецию IgA в бронхиальном секрете и оказывает антиоксидантное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и, благодаря высокой тропности, проникает в слизистую оболочку бронхов и в легочную ткань. Время достижения C_max в плазме крови составляет приблизительно 0.5-3 ч после перорального приема. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Не подвергается дополнительной биотрансформации в печени для образования активной формы.

Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов. Т_1/2 амброксола составляет 7-12 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно почками: 90% в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде - 5%. Т_1/2 увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.

Показания к применению препарата АМБРОСАН

— инфекционно-воспалительные заболевания бронхолегочной системы, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты: острый бронхит, трахеит, хронический бронхит в стадии обострения, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, бронхопневмония, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь;

— профилактика застойных явлений в бронхолегочной системе после больших операционных вмешательств, травм.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 30 мг (1 таблетки) 2-3сут.сут. внутрь (в особо тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 180 мг). Детям в возрасте 5-12 лет - по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3сут.сут., в возрасте 2-5 лет - по 7.5 мг (1/4 таблетки) 3сут.сут., в возрасте до 2 лет - по 7.5 мг (1/4 таблетки) 2сут.сут.

Препарат применяют во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Время лечения препаратом Амбросан определяется индивидуально, в зависимости от назначения и вида заболевания.

Не рекомендуется применять препарат без врачебного контроля более чем 4-5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко при длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Редко: слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия.

Противопоказания к применению препарата АМБРОСАН

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Применение препарата АМБРОСАН при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения амброксола во II и III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу терапии для матери с возможным риском для плода. Противопоказан в I триместре беременности.

При назначении в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности амброксол следует применять с осторожностью (т.е. с более длительным промежутком времени между отдельными приемами или в меньших дозах).

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности амброксол следует применять с осторожностью (т.е. с более длительным промежутком времени между отдельными приемами или в меньших дозах).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Детям в возрасте 5-12 лет - по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3сут.сут., в возрасте 2-5 лет - по 7.5 мг (1/4 таблетки) 3сут.сут., в возрасте до 2 лет - по 7.5 мг (1/4 таблетки) 2сут.сут.

Особые указания

Не следует комбинировать Амбросан с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

При нарушении бронхиальной моторики и повышенном количестве секрета (например, при злокачественном цилиарном синдроме), амброксол следует назначать с осторожностью, ввиду возможности накопления секрета.

При почечной недостаточности, выраженной печеночной недостаточности амброксол следует применять с осторожностью (т.е. с более длительным промежутком времени между отдельными приемами или в меньших дозах).

Передозировка

Диапазон между терапевтической и токсической дозами препарата очень широкий, поэтому возможность его передозирования практически отсутствует.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, прием жиросодержащих продуктов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противокашлевыми средствами затрудняется отделение мокроты на фоне уменьшения кашля; с ампициллином, амоксициклиином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином - увеличение концентрации антибиотиков в легочной ткани и усиление их проникновения в бронхиальный секрет.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

При температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Фармакологическое действие

Муколитическое средство с отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и, таким образом, изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активизируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение лизосом из клеток Клара, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что связано с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Незначительно подавляет кашель.

Фармакокинетика

После приема внутрь амброксол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 0.5-3 ч. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

После приема внутрь и парентерального введения амброксол быстро распределяется в тканях организма, наиболее высокая концентрация определяется в легких.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

T_1/2 составляет 7-12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 90%, в неизмененном виде - 5%.

T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.

Показания

Острые и хронические заболевания дыхательных путей сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь). Респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей.

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 30 мг 2-3сут.сут.

Режим дозирования для детей в возрасте до 12 лет представлен в следующей таблице.

В виде ингаляций взрослым и детям старше 5 лет - по 15-22.5 мг 1-2сут.сут.

Парентерально (в/м, в/в) взрослым - по 15 мг, в тяжелых случаях - по 30 мг 2-3сут.сут.; детям - 1.2-1.6 мг/кг 3сут.сут.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей амброксол вводят в/в или в/м в дозе 10 мг/кг/сут., кратность введения - 3-4сут.сут., при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 30 мг/кг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Аллергические реакции кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: редко - слабость, головная боль.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожный синдром различной этиологии, I триместр беременности, повышенная чувствительность к амброксолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у пожилых пациентов

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма перед ингаляцией амброксола можно применять бронхолитики.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противокашлевыми средствами затрудняется отделение мокроты на фоне уменьшения кашля; с амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином - усиление их проникновения в бронхиальный секрет.

Амброксол совместим с препаратами, тормозящими родовую деятельность.