Фармакологическое действие Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление. Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение. Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Фармакокинетика Сальбутамол При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50 %. Бромгексин При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (эффект первичного "прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать. Гвайфенезин Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). T1/2 - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов Показания к применению В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета: - бронхиальная астма; - трахеобронхит; - обструктивный бронхит; - пневмония; - эмфизема легких; - коклюш; - пневмокониоз; - туберкулез легких. Режим дозирования Препарат применяется внутрь, по 1 таблетки 3 раза в сутки у взрослых и детей старше 12 лет. Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет - по ? или 1 таблетки 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа Аскорил экспекторант. Побочное действие Редко наблюдаются следующие побочные эффекты: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм. Противопоказания к применению - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - беременность; - период лактации; - тахиаритмия; - миокардит; - пороки сердца; - декомпенсированный сахарный диабет; - тиреотоксикоз; - глаукома; - печеночная или почечная недостаточность; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; - желудочное кровотечение; - артериальная гипертензия; - детский возраст до 6 лет. С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии. Применение препарата при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применять препарат в период беременности. При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Передозировка Симптомы: усиление проявлений побочных действий. Лечение: симптоматическая терапия. Лекарственное взаимодействие Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливает действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов. Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата Аскорил бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань. Не рекомендуется применять препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол. Входящий в состав препарат Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил щелочное питье Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С не дольше 2-х лет с даты выпуска. |