Фармакологическое действие

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб, уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 2 ч. C_max после однократного приема 35 мг триметазидина - около 55 нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы - 16%.

Выведение

T_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма с мочой (около 60% - в неизмененном виде).

Показания к применению препарата ТРИМЕТАЗИДИН

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной
терапии);

— хориоретинальные сосудистые нарушения;

— головокружение сосудистого происхождения;

— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая суточная доза - 70 мг (2 таблетки) в 2 приема. Курс лечения - по рекомендации врача.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания к применению препарата ТРИМЕТАЗИДИН

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение препарата ТРИМЕТАЗИДИН при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии! В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о взаимодействии препарата Триметазидин с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Фармакологическое действие

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Фармакокинетика

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. C_max достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. V_d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

T_1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

Показания

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии); лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (в т.ч. головокружение, шум в ушах, нарушения слуха); хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/сут., кратность приема 2-3сут.сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд).

Редко: тошнота, рвота, гастралгия.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.