КЕТОТИФЕН

(KETOTIFEN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, без запаха или со слабым запахом. Выпускается в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

Основное действующее вещество: кетотифена фумарат - 1.3 мг. (в 1 таб.),       что соответствует содержанию кетотифена - 1 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат
Регистрационные №№:

таблетки 1 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. - Р N003103/01, 18.05.09. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

Фармакологическое действие

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н₁- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Фармакокинетика

Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения C_max - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%.

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T_1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

Показания к применению

- атопическая бронхиальная астма;

- поллиноз (сенная лихорадка);

- аллергический ринит;

- аллергический конъюнктивит;

- атопический дерматит;

- крапивница.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.

Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Противопоказания к применению

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 3 лет;

- гиперчувствительность.

С осторожностью - эпилепсия, печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.

У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.

В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный отпуск.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте ,не доступном для детей, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.