Фармакологическое действие

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H₁- и H₃-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на H₃-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Улучшает проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро. Связывание с белками плазмы - низкое. C_max в плазме крови достигается через 3 ч. T_1/2 составляет 3-4 ч. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-перидилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

Показания к применению препарата БЕТАГИСТИН

— лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;

— синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;

— болезнь или синдром Меньера.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: 1-2 таблетки 3сут.сут.

Таблетки 16 мг: 1/2-1 таблетки 3сут.сут.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетки 2сут.сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.

Побочное действие

Желудочно-кишечные расстройства, появление реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница), отека Квинке.

Противопоказания к применению препарата БЕТАГИСТИН

— дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: язвенная болезнь ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Применение препарата БЕТАГИСТИН при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата при беременности и в период лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Фармакологическое действие

Антагонист гистаминовых Н₁-рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист гистаминовых Н₃-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. За счет расслабления прекапилярных сфинктеров сосудов внутреннего уха улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с гистаминовыми Н₃-рецепторами). Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро, связывание с белками плазмы — низкая, менее 5%. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина. Практически полностью (на 85-90%) выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

Показания

— лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;

— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3сут.сут.

Таблетки 16 мг: 1/2 таблетки 3сут.сут.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетки 2сут.сут.

Курс лечения определяется индивидуально. Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильные терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.

Побочное действие

Частота: часто —более 1/100 и менее 1/10.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия.

Постмаркетинговый опыт

Аллергические реакции: повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке).

Со стороны пищеварительной системы: рвота, абдоминальная боль, вздутие живота.

Со стороны кожных покровов: зуд.

Противопоказания

— дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности, поскольку недостаточно данных для оценки воздействия препарата на беременных и плод. В период лактации препарат применять не следует или на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Особые указания

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или работать на станках и механизмах.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими препаратами неизвестны.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.