Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связывание с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T_1/2 - 7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.

Показания к применению препарата СУЛЬФАДИМЕЗИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— тонзиллит;

— гайморит;

— средний отит;

— обострение хронического бронхита;

— пневмония;

— воспалительные заболевания желчевыводящих путей;

— воспалительные заболевания мочевыводящих путей;

— шигеллез;

— рожа;

— раневая инфекция.

Режим дозирования

Принимают внутрь.

Пневмония: для взрослых - на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз/сут., для детей старше 3-х лет - 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0.1-0.15 г/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов. Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит:для взрослых - по 1 г 2-3 раз в сутки; для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут., разделенные на 2-3 приемов. Длительность терапии: 5-7 дней.

Гайморит: для взрослых - по 1 г 4-6 раз/сут.; для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов. Длительность терапии: 7-10 дней.

Средний отит: для взрослых - по 1 г 2 раз/сут.; для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут., разделенные на 2 приемов. Длительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: для взрослых - по 1 г 4-6 раз/сут.; для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов. Длительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей: для взрослых -по 0.5 г 4-6 раз/сут.; для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов. Длительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: проводят 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут.), 3 и 4 день - по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут.), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут.).

Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут.), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут., ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.

Рожа: для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки; для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов. Длительность терапии: 7-10 дней.

Раневые инфекиии: для взрослых - на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день; для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов. Длительность терапии при легкой форме-5-7 дней, при тяжелой форме - около 10 дней.

Высшие дозы: для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г; для детей старше 3-х лет: суточная - 0.1-0.15 г/кг

Побочное действие

Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению препарата СУЛЬФАДИМЕЗИН

— угнетение костномозгового кроветворения;

— хроническая почечная недостаточность;

— азотемия;

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— порфирия;

— гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии);

— детский возраст до 3-х лет;

— повышенная чувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам).

С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Применение препарата СУЛЬФАДИМЕЗИН при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.

При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасньми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные по передозировке отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов). Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).

Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.

НПВП, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).

Антациды снижают всасывание в кишечнике.

При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет

По истечении срока годности препарат не применять.