Фармакологическое действие

Эстриол - эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов.

Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует рН влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).

Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови.

Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатомиметические реакции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C_max в плазме крови при интравагинальном применении достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 90%.

Метаболизм и выведение

Выведение осуществляется в основном с мочой в виде метаболитов (через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч), 2% выводится с калом в неизмененном виде.

Показания к применению препарата ЭСТРОКАД^®

— атрофические изменения слизистой влагалища и вульвы, сопровождающиеся зудом, жжением и сухостью;

— боль при половом сношении;

— воспаление влагалища, вульвы или цервикального канала;

— влагалищные выделения;

— сужение влагалища;

— язвы влагалища и шейки матки;

— сопутствующая терапия при лечении инфекций влагалища;

— атрофический цистит;

— профилактика рецидивирующих инфекций нижних отделов мочевыводящих путей;

— сопутствующая терапия при недержании мочи;

— пред- и постоперационная терапия в постменопаузном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;

— диагностика при неясных результатах влагалищного мазка.

Режим дозирования

Следует применять препарат по 1 супп./сут. (дозу превышать нельзя). Суппозиторий вводят глубоко во влагалище вечером перед сном.

При атрофических изменениях влагалища и вульвы и сопутствующей терапии инфекций влагалища лечение обычно длится около 3 недель. Затем в течение периода, продолжительность которого устанавливает врач, в качестве поддерживающей дозы применяют по 1-2 вагинальных супп. во влагалище еженедельно.

При атрофических изменениях в нижних отделах мочевыводящих путей вагинальные суппозитории следует применять ежедневно в течение 3 недель.

Для достижения максимального эффекта может потребоваться продление срока лечения препаратом до 2 месяцев.

Для последующего лечения в качестве поддерживающей дозы применяют по 1-2 вагинальному супп. еженедельно.

Для пред- и постоперационной терапии при хирургических вмешательствах влагалищным доступом применение препарата осуществляется ежедневно в течение 2 недель перед запланированной операцией и 1-2 раза в неделю после операции в течение периода, установленного врачом.

При диагностических исследованиях картины клеток влагалищного мазка вагинальные суппозитории применяют ежедневно в течение 1-2 недель перед запланированным взятием мазка на анализ.

В зависимости от степени эстрогенной недостаточности пациенткам в постменопаузном периоде вагинальные суппозитории можно применять и более длительный период времени. В этом случае для принятия решения о дальнейшем лечении необходимо не реже, чем каждые 6 месяцев проходить гинекологическое обследование с взятием мазка из влагалища на анализ.

Для применения вагинального суппозитория верхние края пленки разъединяют таким образом, чтобы можно было легко извлечь суппозиторий.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: иногда - в начале лечения возможны межменструальные мажущие влагалищные выделения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, гиперсекреция цервикальной слизи, влагалищные выделения, временное увеличение массы тела вследствие задержки жидкости.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - кишечная или желчная колика, желтуха, тошнота, метеоризм, анорексия, диарея.

Местные реакции: иногда - раздражение в области влагалища, сопровождающееся зудом, жжением, чувством жара и покраснением.

Прочие: редко - мигренеподобная головная боль; очень редко - чувство тяжести в ногах, судороги икроножных мышц.

Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.

Противопоказания к применению препарата ЭСТРОКАД^®

— эстрогензависимые злокачественные новообразования матки или молочных желез или подозрение на них;

— генитальное или маточное кровотечение неясной этиологии;

— тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе;

— беременность;

— период лактации.

С осторожностью следует применять препарат при тромбофлебите, тромбозе, тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.

Применение препарата ЭСТРОКАД^® при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.

Особые указания

Применение вагинальных суппозиториев Эстрокад^® следует проводить исключительно под регулярным наблюдением врача. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения рекомендуется тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Это особенно важно при длительных и повторных влагалищных кровотечениях.

Возможно лечение инфекции мочеполовых путей на фоне терапии Эстрокадом.

Врачу следует принять решение о продолжении терапии Эстрокадом при:

— дебюте мигренеподобной головной боли;

— повторных непривычно сильных головных болях;

— первых признаках флебита;

— тромбоэмболических симптомах;

— появлении желтухи;

— высокой артериальной гипертензии;

— острых нарушениях зрения.

Передозировка

Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эстрокада с барбитуратами, противоэпилептическими средствами (в т.ч. карбамазепин, фенитоин) усиливается метаболизм стероидных гормонов, что может привести к снижению эффективности эстриола.

При одновременном применении Эстрокада с антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин), лекарственными средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми гипотензивными препаратами, этанолом снижается эффективность эстриола.

При одновременном применении эстриол усиливает действие гиполипидемических препаратов.

При одновременном применении эстриол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.