Фармакологическое действие

Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.

Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 нед.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Время достижения C_max - 144 мин. При однократном приеме 50 мг C_max - 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается.

Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

T_1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.

Показания

— первичный и вторичный остеоартроз.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2сут.сут. (утром и вечером). Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Диацереин в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с 1 капс. в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные));

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет.

C осторожностью: ХПН, раздражение нижних отделов кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказания: беременность; период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.

У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут. и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание — возраст до 18 лет.

Особые указания

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в т.ч. НПВС).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.

У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут. и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.

Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.