Ì

Войдите на сайт


Забыли пароль?

Зарегистрируйтесь, чтобы воспользоваться всеми возможностями сайта
Войти
журнал
МЕД-инфо
справочник
лекарств и учреждений
консультации
задайте вопрос врачу
мобильные
приложения

ВИДЕО
База актуальна на 2015 год Учреждения Лекарства Заболевания
НПВС (противовоспалительные)
Кеталгин
Формы выпуска и цены
от 13 P Кеталгин тб 10мг бл N10x1 Октябрь РОС от 27 P Кеталгин тб плен/об 10мг бл N10x1 Фармстандарт-Лек РОС от 26 P Кеталгин тб плен/об 10мг бл N10x1 Фармстандарт-Окт РОС
КЕТАЛГИН

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.

Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Богатая жирами пища уменьшает Cmax кеторолака в плазме крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет 99%, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Кажущийся Vd после однократного введения составляет 0.15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически активный метаболит p-гидроксикеторолак. Кеторолак проникает через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке у человека. В незначительной степени проникает через ГЭБ - в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови.

Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся почками.

Выведение

T1/2 кеторолака в среднем составляет 5.3 ч.

В моче обнаруживается до 92% дозы, при этом 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет, а также при нарушении функции почек T1/2 кеторолака увеличивается в 1.5-2 раза.

Показания к применению препарата КЕТАЛГИН

Умеренный и выраженный болевой синдром:

— при травмах;

— в послеоперационном периоде;

— при корешковом синдроме;

— миалгии.

Режим дозирования

Кеталгин назначают внутрь однократно или повторно с фиксированной кратностью приема или в зависимости от потребности, в течение не более 7 дней. Разовая доза Кеталгина составляет 10 мг. При многократном приеме препарат назначают по 10 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, сонливость, головокружение; редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: 5-10% - тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ.

Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, послеоперационные раневые кровотечения.

Противопоказания к применению препарата КЕТАЛГИН

— аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы синтеза простагландинов;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

— перфорация и кровотечение из ЖКТ в анамнезе;

— почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации;

— бронхиальная астма;

— полипы полости носа;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— геморрагический инсульт;

— состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;

— профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;

— одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина;

— беременность;

— родовой период;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим НПВС.

Применение препарата КЕТАЛГИН при беременности и кормлении грудью

Кеталгин противопоказан при беременности, в родовом периоде, в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопокаазн при почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Особые указания

Для предупреждения возможных побочных эффектов рекомендуется применять Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозы и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможное взаимодействие при комбинированной терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. у значительной части пациентов при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль) не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при однократном или повторном применении наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота, развитие пептической язвы желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, гипервентиляция.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), проведение симптоматической терапии. При явлениях почечной недостаточности может потребоваться проведение диализа, однако его применение не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно повышается риск развития тяжелых побочных эффектов.

Применение в комбинации с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

На фоне применения Кеталгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

При комбинировании с препаратами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) возможно повышение риска кровотечения.

При одновременном применении с фуросемидом возможно ослабление его диуретического действия.

Не исключено, что при одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Показания

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Режим дозирования

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4сут.сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут.; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.