Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий мозговой метаболизм, применяемый для лечения деменции. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Препарат улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается в течение 2-6 ч.

При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Выведение

Выведение двухфазно. T_1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Выводится с мочой.

Показания к применению препарата АКАТИНОЛ МЕМАНТИН

— деменция альцгеймеровского типа всех степеней тяжести;

— сосудистая деменция всех степеней тяжести;

— смешанная деменция всех степеней тяжести.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимальной эффективной дозы.

Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/сут., в течение 2-й недели - в дозе до 10 мг/сут., в течение 3-й недели - по 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

¹ галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции;

² имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Противопоказания к применению препарата АКАТИНОЛ МЕМАНТИН

— выраженные нарушения функции почек;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (недостаточно данных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии, судорогах (в т.ч. в анамнезе), инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

Применение препарата АКАТИНОЛ МЕМАНТИН при беременности и кормлении грудью

Акатинол Мемантин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление интенсивности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Акатинола Мемантина с препаратами L-допы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или батрафена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и декстрометорфаном.

При совместном применении с препаратом Акатинол Мемантин возможно повышение концентраций в плазме циметидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина.

При совместном применении с мемантином возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и психостимулирующее средство из группы производных адамантана. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2-6 ч. Выведение происходит двухфазно. T_1/2 в первой фазе - 4-6 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Выводится почками.

Показания

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма. Спастичность скелетных мышц вследствие черепно-мозговых травм, инсульта, рассеянного склероза. Нарушения функции мозга легкой и средней тяжести, в т.ч. ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, уменьшение способности к концентрации внимания.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. В случае необходимости доза может быть увеличена до 30-60 мг. Для детей доза составляет 500 мкг/кг/сут. Последний прием целесообразно рекомендовать во второй половине дня.

При лечении спастичности скелетных мышц церебрального генеза иногда вводят в/в.

Побочное действие

Возможно: головокружение, повышенная возбудимость, повышение внутричерепного давления, необычная утомляемость, беспокойство, тошнота.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к мемантину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией.

При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с мемантином усиливается действие барбитуратов, антипсихотических средств (нейролептиков), антихолинергических средств.