Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность - около 60%. T_max -2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с калом.

Показания к применению препарата НИЦЕРГОЛИН

— нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);

— вертиго;

— мигрень;

— сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные);

— артериопатия конечностей;

— облитерирующий эндартериит;

— болезнь Рейно;

— диабетическая ангиопатия;

— дистрофические заболевания роговицы;

— диабетическая ретинопатия;

— ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Режим дозирования

В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м - по 2-4 мг 2сут.сут.

В/в капельно - по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).

Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения - не менее 2 мес.

Побочное действие

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара, нарушения сна, снижение АД, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма (похолодание конечностей, боль в конечностях); кожный зуд, аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата НИЦЕРГОЛИН

— артериальная гипотензия;

— выраженный атеросклероз периферических сосудов;

— стенокардия напряжения;

— органические поражения сердца;

— инфаркт миокарда;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к ницерголину.

Применение препарата НИЦЕРГОЛИН при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии , пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин.

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами. Не рекомендуется прием алкоголя во время лечения.

Передозировка

Не описана.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин усиливает эффекты гипотензивных, анксиолитических и антипсихотических средств.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание ницерголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Срок годности - 3 года.

Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C_max ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

Период полувыведения ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 5-10 мг 3сут.сут., курс лечения - 2-3 мес и более.

В/м - по 2-4 мг 2сут.сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а - 4 мг.

В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем - внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Противопоказания

Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.