Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са²⁺-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C_max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.

Распределение

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T_1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.

Показания к применению препарата КАВИНТОН^® ФОРТЕ

— для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

— хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);

— в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцепционного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).

Режим дозирования

Продолжительность курса лечения и доза определяются индивидуально.

Средняя суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3сут.сут.). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.

При нарушениях функции почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению препарата КАВИНТОН^® ФОРТЕ

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ИБС;

— тяжелые аритмии;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Применение препарата КАВИНТОН^® ФОРТЕ при беременности и кормлении грудью

Кавинтон^® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон^® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.

Использование в педиатрии

Препарат Кавинтон^® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии приема препарата Кавинтон^® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон^® Форте ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон^® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении V_d составляет 5.3 л/кг. T_1/2 составляет около 5 ч.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме.

Режим дозирования

Для приема внутрь - по 5-10 мг 3сут.сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая артериальная гипертензия, тахикардия; редко - экстрасистолия, увеличение времени возбуждения желудочков.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к винпоцетину.

Для парентерального применения: тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения в период лактации отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.