Фармакологическое действие

Комбинированный гипотензивный препарат длительного действия. Содержит активные вещества, взаимно дополняющие действия друг друга.

Атенолол - селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Урежает ЧСС, уменьшает УОК и МОК (в течение 24 ч); снижает повышенное АД как в положении больного "стоя", так и в положении "лежа".

Хлорталидон - диуретическое средство средней силы действия, способствует выведению Na⁺, Cl^-, K⁺, Mg²⁺ и воды, задерживает Ca²⁺; уменьшая содержание Na⁺ в сосудистой стенке, снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Продолжительность его диуретического действия - 24-48 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция атенолола из ЖКТ - 50%. TC_max атенолола и хлорталидона - 2-4 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы у атенолола - 6-16%, у хлорталидона - 90% (в т.ч. с эритроцитами).

Метаболизм

Атенолол незначительно метаболизируется в печени.

Выведение

Атенолол выводится почками, хлорталидон - почками и через кишечник. T_1/2 атенолола - 6-9 ч (при однократном и при длительном применении).

Показания

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, по 1 таблетки в день (утром).

Побочное действие

Брадикардия, AV-блокада, развитие или усугубление сердечной недостаточности, похолодание конечностей, астения, тошнота, запоры или диарея, головокружение, нарушения сна, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперурикемия; кожный зуд, гиперемия кожи, одышка, бронхоспазм, тромбоцитопения, нейтропения, нарушения зрения, изменение толерантности к глюкозе, снижение потенции, нарушение потооделения, уменьшение секреции слезной жидкости.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— AV-блокада II-III ст.;

— ХСН (резистентная к лечению сердечными гликозидами);

— брадикардия;

— кардиогенный шок;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— бронхиальная астма;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: AV-блокада I ст., хронический бронхит, эмфизема легких, подагра, облитерирующие заболевания артерий, нарушения водно-электролитного баланса.

Особые указания

Необходим систематический контроль электролитного баланса; у больных со сниженной выделительной функцией почек - контроль КК.

При длительном лечении необходимо дополнительно назначать препараты калия.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней.

Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии отмена должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции.

Если больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При бронхообструктивном синдроме возможно назначение бета₂-адреностимуляторов.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотония.

Лечение: при брадикардии - в/в 1-2 мг атропина; 10 мг глюкагона в/в болюсно. Добутамин 2.5 мкг/мин/кг в/в, 10-25 мкг изопреналина в/в капельно со скоростью 5 мкг/мин.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Циметидин увеличивает биодоступность атенолола.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na⁺ и блокада синтеза Pg) и эстрогены (задержка Na⁺).

При одновременном приеме с верапамилом, дилтиаземом, дигоксином, амиодароном, антиаритмиками, анестетиками - усиление выраженности отрицательных хроно-, ино- и дромотропных влияний.