Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов для местного применения. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов - бактерицидное.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После интравагинального введения вагинальных суппозиториев (100 мг 1 раз/сут. в течение 3 дней) около 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом AUC составляет 3.2 мкг х ч/мл (0.42-11 мкг х ч/мл). C_max клиндамицина в плазме крови достигается через 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на третий день терапии в среднем 0.27 мкг/мл (0.03-0.67 мкг/мл).

После интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема вагинального 1 раз/сут. в течение 7 дней C_max клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в первый день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на седьмой день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 5% (0.6-11%) от введенной дозы.

У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 5% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), C_max достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на седьмой день - 16 нг/мл (7-26 нг/мл).

Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или в/в.

Выведение

T_1/2 составляет 1.5-2.6 ч. Практически не кумулирует.

Показания к применению препарата ДАЛАЦИН^®

— бактериальный вагиноз.

Режим дозирования

Разовую дозу (1 полный аппликатор /5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина/ или 1 суппозиторий) вводят во влагалище перед сном в течение 3 дней подряд. Крем можно вводить в течение 7 дней подряд.

Суппозитории можно вводить без аппликатора и с аппликатором. После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и хорошо просушить.

Побочное действие

Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов - менее 10%.

Со стороны половой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, выделения из влагалища, вагинальный кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, маточное кровотечение, аномальные роды, эндометриоз.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), протеинурия.

Со стороны пищеварительной системы: генерализованная боль в животе, локализованная боль в животе, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, неприятный запах изо рта, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, макуло-папулезная сыпь, эритема, кандидоз кожи.

Аллергические реакции: крапивница.

Со стороны эндокринной системы: глюкозурия, гипертиреоз.

Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, лихорадка, боль в боку, боль в спине, боль в низу живота, генерализованная боль, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.

Местные реакции: зуд и боль в месте введения.

Противопоказания к применению препарата ДАЛАЦИН^®

— повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину, а также к любым компонентам препарата.

Применение препарата ДАЛАЦИН^® при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось. Применение Далацина в I триместре беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск для плода.

При применении препаратов клиндамицина во II и III триместрах беременности в лекарственных формах для интравагинального введения не отмечалось увеличения частоты врожденных аномалий плода. Если Далацин применяется во II и III триместрах беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев при беременности не проводилось), то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным.

В настоящее время отсутствуют данные о выведении клиндамицина с грудным молоком при интравагинальном применении Далацина. Однако установлено, что при введении клиндамицина внутрь или парентерально некоторое его количество обнаруживается в грудном молоке. Поэтому при решении вопроса о возможности назначения Далацина в период лактации (грудного вскармливания) следует сопоставить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Особые указания

До назначения препарата с помощью специальных лабораторных методов следует исключить следующих возможных возбудителей вульвовагинита: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и вирус Herpes simplex.

Интравагинальное применение Далацина может привести к усиленному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

При системном применении клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) возможно развитие тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. В связи с этим при возникновении на фоне терапии Далацином выраженной или длительной диареи следует отменить препарат и при необходимости провести диагностические и лечебные мероприятия.

Совместное применение препарата Далацин с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Пациентка должна быть информирована о том, что во время применения вагинального крема и суппозиториев вагинальных следует избегать половых контактов, а также использования других видов изделий, предназначенных для интравагинального введения (например, тампонов, спринцеваний).

Далацин в форме вагинальных суппозиториев и вагинального крема содержит компоненты, которые могут уменьшать прочность изделий из латекса или каучука (презервативы, противозачаточные вагинальные диафрагмы). Поэтому использование подобных изделий во время лечения Далацином в форме вагинальных суппозиториев и вагинального крема не рекомендуется.

Передозировка

В настоящее время о передозировке препарата Далацин не сообщалось.

Симптомы: при случайном проглатывании препарата возможно развитие эффектов, которые отмечаются при приеме клиндамицина внутрь.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

В условиях in vitro продемонстрировано антагонистическое взаимодействие между клиндамицином и эритромицином.

Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, поэтому возможно усиление эффектов миорелаксантов периферического действия. Этот факт следует учитывать при необходимости назначения последних с Далацином.

В фармакодинамических, фармакокинетических или клинических исследованиях данных лекарственных форм никакого взаимодействия не наблюдалось.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности вагинальных суппозиториев - 3 года, крема вагинального - 2 года.

Фармакологическое действие

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0.4 мкг/мл), что объясняет эффективность препарата при лечении вульгарных угрей.

После нанесения клиндамицина на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.

Фармакокинетика

После наружного применения 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мгк/г содержимого комедон (0-1490 мгк/г).

Показания

— вульгарные угри.

Режим дозирования

Наружно. Тонкий слой геля наносят на пораженную область чистой сухой кожи 2 раза в день. Для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6-8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 мес.

Побочное действие

Наиболее часто - сухость кожи.

Реже: боль в животе, раздражение кожи, желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота), контактный дерматит, чувство жжения в глазах, фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой, повышение продукции сальных желез.

В крайне редких случаях возможно развитие колита.

Клиндамицина фосфат при местном применении может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.

Противопоказания

— гиперчувствительность к клиндамицину или линкомицину в анамнезе.

С осторожностью: возраст до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных при введении клиндамицина в дозах 100-600 мг/кг/день п/к или внутрь ухудшения фертильности, а также каких-либо тератогенных эффектов не обнаружено. Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку результаты исследований на животных не всегда можно экстраполировать на человека, препарат следует назначать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после наружного применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому следует проявлять осторожность при назначении препарата в период грудного вскармливания.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

С осторожностью применять у детй до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).

Особые указания

Следует избегать попадания препарата на слизистую оболочку глаз и полости рта.

После нанесения геля тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Применение клиндамицина (как и других антибиотиков) внутрь или парентерально в ряде случаев связано с развитием тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита редки, тем не менее следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. В случае тяжелой диареи следует решить вопрос о целесообразности проведения колоноскопии.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Далацин может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.