Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов.

Действует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов).

Подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Спирамицин способен соединяться с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и более длительное антибактериальное действие. Накапливается в высоких концентрациях в бактериальной клетке.

Препарат активен в отношении: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.

К спирамицину умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.

К спирамицину устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция спирамицина из ЖКТ происходит быстро, но не полно и с большой вариабельностью: от 10 до 60%.

После перорального приема 6 млн. ME спирамицина C_max в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.

Распределение

Связывание спирамицина с белками плазмы низкое - около 10%. V_d - около 383 л.

Спирамицин хорошо проникает в слюну и ткани: концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г. Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Спирамицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация спирамицина в крови плода составляет примерно 50% от концентрации спирамицина в сыворотке крови матери. Концентрация спирамицина в ткани плаценты в 5 раз выше, чем в сыворотке крови.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выведение

Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.

После перорального приема 3 млн. ME спирамицина T_1/2 составляет около 8 ч.

У пациентов пожилого возраста T_1/2 может удлиняться.

Показания к применению препарата СПИРАМИЦИН-ВЕРО

— токсоплазмоз (в т.ч. при беременности);

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila), обострение хронического бронхита, синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;

— кожные инфекции: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона (в т.ч. в стоматологии);

— бактерионосительство возбудителей дифтерии;

— бактерионосительство возбудителей коклюша;

— профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с пациентом не более чем за 10 дней до его госпитализации;

— профилактика острого суставного ревматизма.

Режим дозирования

Препарат следует применять внутрь.

Взрослым по 2-3 таблетки 2-3сут.сут. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME.

Для профилактики менингококкового менингита назначают по 3 млн. ME/12 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (< 0.01%) - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, изменение функциональных проб печени.

Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита; возможно - острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0.01%) - острый гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - удлинение интервала QT на ЭКГ.

Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд; очень редко (< 0.01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания к применению препарата СПИРАМИЦИН-ВЕРО

— применение спирамицина у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен острый гемолиз);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности.

Применение препарата СПИРАМИЦИН-ВЕРО при беременности и кормлении грудью

Применение Спирамицина-веро при беременности возможно по показаниям. Тератогенного действия спирамицина выявлено не было.

Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

С осторожностью применять препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменения дозы.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

Пациентам с нарушением функции почек вследствие малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.

Использование в педиатрии

Применение Спирамицина-веро у детей противопоказано.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку Спирамицином-веро рекомендуется симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначают Спирамицин-веро одновременно с лекарственными препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы при одновременном назначении со Спирамицином-веро способна привести к увеличению T_1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина не участвуют изоферменты системы Р450.

Спирамицин не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, нарушая внутриклеточный синтез белка.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Спирамицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Toxoplasma gondii.

К спирамицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.

К спирамицину устойчивы Enterobacter spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь неполностью всасывается из ЖКТ, период полуабсорбции составляет 20 мин. C_max активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-3 ч.

Широко распределяется в тканях организма, но не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет не более 10%.

Метаболизм изучен недостаточно, но считается, что спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью, 10% - с мочой.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами: заболевания органов дыхания и ЛОР-органов, включая пневмонию (в т.ч. атипичную, вызванную микоплазмами, хламидиями, легионеллами), фарингит, тонзиллит, синусит, отит; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. уретрит, простатит); инфекции кожи и мягких тканей; остеомиелит и артрит; гинекологические заболевания, инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный и экстрагенитальный хламидиоз).

Профилактика ревматизма у больных с аллергией на пенициллины.

Токсоплазмоз, включая токсоплазмоз у беременных.

Профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больным не более, чем за 10 дней до постановки диагноза.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым и подросткам - 2-3 г/сут. в 2 приема. При тяжелых инфекциях можно применять 4-5 г/сут. в разделенных дозах. Детям - 50-100 мг/кг/сут. в разделенных дозах.

В/в взрослым и подросткам - по 500 мг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях - по 1 г каждые 8 ч.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях - холестатическая желтуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спирамицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение спирамицина при беременности по показаниям.

Спирамицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, а также

одновременно с алкалоидами спорыньи и дигидрированными алкалоидами спорыньи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдается увеличение T_1/2 леводопы.

С осторожностью назначают с препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

В метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.