(SUPRAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в форме капсул и гранул.

Капсулы с фиолетовой крышечкой и белым корпусом, размером №0, с нанесенным пищевыми чернилами кодом "Н808"; содержимое капсул - желтовато-белого цвета смесь порошка и мелких гранул. Выпускаются в блистерах по 6 шт.

В 1 капсуле содержится: цефиксим (в форме тригидрата) - 400 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция.

Состав оболочки капсул: титана диоксид, краситель Азорубин (Е122), краситель Индигокармин (Е132), желатин.

Состав пищевых чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид повидон, титана диоксид.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от почти белого до кремового цвета; готовая суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники. Выпускается во флаконах темного стекла емкостью 60 мл (1) в комплекте с дозирующей ложкой.

В 5 мл готовой суспензии содержится: цефиксим - 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, смола желтая, клубничный ароматизатор.

Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения
Регистрационные №№:

капс. 400 мг: 6 шт. - П N013023/01, 17.10.07. Аннулированное.

гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 60 мл - П N013023/02, 09.06.09. Срок действия рег. уд. не ограничен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C_max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.

При приеме препарата в форме капсул C_max в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 3.5 мкг/мл.

При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг C_max в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 4.4 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Выведение

Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью.

Т_1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т_1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин - до 11.5 ч.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- фарингит;

- тонзиллит;

- синуситы;

- острый и хронический бронхит;

- средний отит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- неосложненная гонорея.

Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения - 7-10 дней.

При неосложненной гонорее назначают 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в форме суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 2.5-4 мл.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК ≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Пациентам с нарушением функции почек с КК менее 60 мл/мин, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе препарат следует назначать в форме суспензии.

Правила приготовления суспензии

Перевернуть флакон и встряхнуть гранулы. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного распадения гранул. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, панцитопения, апластическая анемия, кровотечение.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Прочие: кандидоз, одышка, развитие гиповитаминоза B.

Противопоказания к применению

- нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин (для капсул);

- детский возраст до 12 лет (для капсул);

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью следует назначать Супракс пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), в форме гранул для приготовления суспензии - детям в возрасте до 6 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Супракса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Супракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Супракс пациентам с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать Супракс пациентам пожилого возраста.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

С осторожностью следует назначать Супракс детям в возрасте до 6 месяцев.

Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 2.5-4 мл.

Особые указания

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо - или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Опускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Приготовленную суспензию следует использовать в течение 14 дней с момента приготовления при соблюдении условий хранения (15-25°С).