Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 составляет около 80 мин.

Показания

Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Возможно: крапивница, гиперемия кожи; у женщин - частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей; у мужчин - гинекомастия.

Редко: ангионевротический отек; у женщин - менструальноподобное кровотечение; у мужчин - оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.

В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена - тромбозы, диспептические симптомы.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Особые указания

Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.

У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.