Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).

После однократного приема препарата в дозе 10 мг C_max карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.

Не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.

При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C_max метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

Метаболизм и выведение

Т_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.

У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.

Показания к применению препарата КЕСТИН^®

— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);

— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);

— аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1-2 таблетки или 10-20 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таблетки или 5 мл сиропа) 1 раз/сут.; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таблетки или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

При необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе 20 мг.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.

Прочие: синусит, астенический синдром.

Противопоказания к применению препарата КЕСТИН^®

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение препарата КЕСТИН^® при беременности и кормлении грудью

Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин.

При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таблетки или 5 мл сиропа) 1 раз/сут.; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таблетки или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией.

При нарушении функции печени суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C, сироп - при температуре от 15° до 25°C. Срок годности препарата в форме таблеток - 3 года, в форме сиропа - 2 года.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C_max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T_1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

Режим дозирования

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.

Побочное действие

Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T_1/2 эбастина).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.