Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие, при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь цетиризин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей практически не влияет на абсорбцию. C_max цетиризина в крови достигается через 1 ч после приема и составляет 0.3 мкг/мл. Цетиризин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

В незначительной степени метаболизируется в печени. T_1/2 составляет около 10 ч, у лиц пожилого возраста - около 12 часов, у детей – 5-6 часов. Большая часть цетиризина выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у лиц пожилого возраста составляет около 12 ч, у детей – 5-6 ч.

Показания к применению препарата ЦЕТРИН^®

Цетрин применяют у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет для облегчения симптомов при:

— сезонном и хроническом аллергическом рините;

— аллергическом конъюнктивите;

— зуде различной этиологии;

— крапивнице (в т.ч. хронической идиопатической);

— ангионевротическом отеке (отеке Квинке).

Режим дозирования

Для взрослых и детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, детям препарат назначают по 5 мг 2сут.сут. Таблетки запивают небольшим количеством воды.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - слабость, головная боль, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства со стороны ЖКТ.

Прочие: крайне редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек Квинке).

Цетрин обычно хорошо переносится больными.

Противопоказания к применению препарата ЦЕТРИН^®

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата ЦЕТРИН^® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы препарата (как правило, дозу снижают в 2 раза).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Для детей старше 6 лет суточная доза составляет 10 мг, для взрослых - в 1 прием, детям препарат назначают по 5 мг 2сут.сут. Таблетки запивают небольшим количеством воды.

Особые указания

При применении в терапевтических дозах цетиризин не потенцирует действия этанола, однако употребление алкоголя на фоне применения препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах Цетрин не влияет на скорость психомоторных реакций. Однако пациентам, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требуется соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: сонливость; при значительной передозировке препарата (превышение терапевтической дозы в 30-40 раз у взрослых и детей) - сонливость, беспокойство, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Во всех случаях наблюдалась полная нормализация состояния.

Лечение: промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

До настоящего времени не имеется данных о взаимодействии цетиризина с другими лекарственными средствами, тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с седативными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности - 2 года.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут. в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут. в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут. в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут. способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут.) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).