(TAVEGYL^®)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с риской и гравировкой "ОТ" на одной стороне. Упакованы в блистеры по 10 шт.

В 1 таблетке содержится: клемастина гидрофумарат - 1.34 мг, что соответствует содержанию клемастина - 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (поливинилпирролидон), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения прозрачный, бесцветный или очень бледно-желтый или очень бледно-зеленовато-желтый. Выпускается в стеклянных ампулах по 2 мл.

Действующее вещество: клемастина гидрофумарат - 1.34 мг (в 1 мл) - 2.68 мг (в 1 амп.), что соответствует содержанию клемастина - 1 мг (в 1 мл) - 2 мг (в 1 амп.).

Вспомогательные вещества: сорбитол, этанол, пропиленгликоль, натрия цитрат, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергический препарат
Регистрационные №№:

таблетки 1 мг: 20 шт. - П N008878/01, 31.05.10. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.
р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/2 мл: амп. 5 шт. - П N008878/02, 02.06.10. Срок действия рег. уд. не ограничен. ДЛО.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этаноламина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд.

Антигистаминная активность препарата при приеме внутрь достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Распределение

Связывание клемастина с белками плазмы составляет 95%. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве.

Метаболизм и выведение

Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, T_1/2 составляет в α-фазе 3.6 ± 0.9 ч, в β-фазе - 37 ± 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45-65%) выводятся с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

Показания к применению

Для применения таблеток:

- сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии;

- крапивница различного генеза;

- зуд, зудящие дерматозы;

- острая и хроническая экзема, контактный дерматит;

- лекарственная аллергия;

- укусы и ужаления насекомых.

Для применения раствора для инъекций:

- анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства);

- профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т.ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке (1 мг) утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таблеток (6 мг).

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 1/2-1 таблетке перед завтраком и на ночь.

Таблетки следует принимать до еды, запивая водой.

Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают по 2 мг (2 мл, т.е. содержимое одной ампулы).

С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят внутривенно струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. Внутривенные инъекции Тавегила следует проводить медленно, в течение более 2-3 мин.

Детям назначают в дозе 25 мкг/кг в сутки в 2 введения.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможно - сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; редко, особенно у детей, отмечается стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, возбуждением, нервозностью, бессонницей, истерией, эйфорией, судорогами, парестезией.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, запор, рвота; редко - сухость во рту; в отдельных случаях - снижение аппетита, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - учащенное мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке и затруднение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь; в отдельных случаях при в/в введении - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению

- заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);

- одновременное применение ингибиторов МАО;

- детский возраст до 1 года (таблетки не следует применять у детей в возрасте до 6 лет);

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Тавегил^® у пациентов со стенозирующей язвой желудка, с пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с артериальной гипертензией).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Тавегил^® применяют только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тавегил^® не следует применять в период лактации, т.к. клемастин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: детский возраст до 1 года (таблетки не следует применять у детей в возрасте до 6 лет).

Особые указания

Не вводить внутриартериально.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования.

Использование в педиатрии

Тавегил^® в форме таблеток не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, принимающим Тавегил^®, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, приливы крови к верхней половине туловища, нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).

Лечение. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 ч или чуть больше, можно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Можно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Тавегил^® потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), м-холиноблокаторов, а также этанола.

Условия отпуска из аптек

Таблетки разрешены к безрецептурному отпуску.

Раствор для инъекций отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.