Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров. Селективно ингибирует гистаминовые H₁-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч.

Обладает небольшой антихолинергической активностью, вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь клемастин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие T_1/2 составляют 3.6 ± 0.9 ч и 37 ± 16 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов (45-65%), неизмененное активное вещество обнаруживается в следовых количествах.

Показания

Для приема внутрь: ринопатии аллергического генеза, сенная лихорадка, крапивница, кожный зуд, зудящие дерматозы, острая и хроническая экзема, контактные дерматиты, реакции, связанные с укусами насекомых.

Для парентерального применения: анафилактический шок, анафилактоидный шок, ангионевротический отек; профилактика и лечение аллергических или псевдоаллергических реакций (например, вызываемых рентгеноконтрастными средствами, переливанием крови или применением гистамина для диагностических целей).

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 1 мг 2сут.сут. (утром и вечером). При необходимости суточную дозу увеличивают до 6 мг. Детям в возрасте 6-12 лет - по 0.5-1 мг 2сут.сут.

В/в или в/м взрослым - по 2 мг 2сут.сут. (утром и вечером).

Для профилактики аллергических реакций - в/в в дозе 2 мг.

Детям - в/м в дозе 25 мкг/кг/сут., кратность введения - 2сут.сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость; редко - головокружение, тремор; в единичных случаях (особенно у детей) - стимулирующее влияние на ЦНС.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, в т.ч. тошнота, боли в эпигастрии, рвота, запор, сухость во рту; в отдельных случаях - анорексия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница; в отдельных случаях при в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Прочие: редко - ощущение сжатия в грудной клетке.

Противопоказания

Заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма), детский возраст до 1 года, период лактации, одновременное применение ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к клемастину или другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение клемастина возможно только по жизненным показаниям.

Не следует применять в период лактации, т.к. клемастин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. С осторожностью применяют у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

Не допускать в/а введения.

С осторожностью применяют у пациентов с закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, обструктивными явлениями в пилорической и дуоденальной области, гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся нарушениями мочеиспускания, при наличии обструктивных явлений в области шейки мочевого пузыря.

Не рекомендуется одновременное применение со снотворными средствами.

При приеме клемастина пациентам не следует употреблять алкоголь.

С осторожностью применяют у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клемастин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), а также этанола и этанолсодержащих препаратов.