Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь - абсорбция высокая. C_max омепразола в плазме достигается через 0.5-3.5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - около 30-40%.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 95%.

Метаболизм

Омепразол метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Т_1/2 составляет 0.5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70 - 77%) и с желчью (18-23%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность значительно возрастает, a Т_1/2 из плазмы возрастает до 3 ч.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек экскреция замедляется пропорционально снижению КК.

Показания к применению препарата ОМЕПРАЗОЛ САНДОЗ^®

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

— эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— рефлюкс-эзофагит;

— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

— профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВС (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва).

Режим дозирования

Назначают внутрь. Омепразол Сандоз^® принимают перед едой (обычно утром перед завтраком). Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Омепразол Сандоз^® целиком, то можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (например, яблочного или апельсинового).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: по 20 мг 1 раз/сут. в течение 2 недель. Если после первого курса приема препарата не наступает полное рубцевание, назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, препарат назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут., курс лечения может быть продлен до 4 недель.

Язвенная болезнь желудка: по 20 мг 1 раз/сут. в течение 4 недель. Если после первого курса приема препарата не наступает полное рубцевание, то назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии препарат назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут., курс лечения может быть продлен до 8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии: Омепразол Сандоз^® назначают по 20 мг 2сут.сут. перед едой в течение 2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами.

Рефлюкс-эзофагит: 20 мг 1 раз/сут. в течение 4 недель. Если после первого курса приема препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита курс лечения может быть продлен до 8 недель.

Гиперсекреторные состояния: доза препарата Омепразол Сандоз^® и продолжительность курса лечения синдрома Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут., максимальная доза - 120 мг/сут. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут., ее делят на несколько приемов.

При повреждениях слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВС, с целью профилактики Омепразол Сандоз^® назначают в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВС; с целью лечения - в дозе 20 мг/сут. в течение 4-8 недель.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Для пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; очень редко - сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит, нарушение функции печени; во время длительного лечения редко - образование желудочных гландулярных кист (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль, редко - головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, очень редко - возбуждение, депрессия, обратимая спутанность сознания; на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция, усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, в отдельных случаях мышечная слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожный зуд; очень редко - эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, интерстициальный нефрит.

Прочие: периферические отеки, нарушение зрения, гинекомастия.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Омепразол Сандоз^®, обычно слабо выражены и носят преходящий характер.

Противопоказания к применению препарата ОМЕПРАЗОЛ САНДОЗ^®

— детский возраст;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение препарата ОМЕПРАЗОЛ САНДОЗ^® при беременности и кормлении грудью

Применение омепразола при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказано: детский возраст.

Особые указания

Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с омепразолом возможно увеличение T_1/2 и повышение концентрации варфарина, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени при участии изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Может наблюдаться нарушение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (например, кетоконазола, интраконазола, эфиров ампициллина, солей железа и цианокобаламина).

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Не установлено клинически значимого взаимодействия с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранолом, метопрололом, этанолом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Фармакологическое действие

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Тормозит активность H⁺-K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T_1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается до 3 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2сут.сут. Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), повышенная чувствительность к омепразолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Использование в педиатрии

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.