Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T_1/2 у взрослых пациентов около 4 ч. При нарушении функции печени отмечается увеличение T_1/2.

Показания

Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Противопоказания

I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450, возможно, что при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, изменяются клиренс и период полувыведения ондансетрона.