Фармакологическое действие

Селективный блокатор периферических гистаминовых H₁-рецепторов.

Предотвращает физиологические эффекты гистамина. Помимо антигистаминного действия, обладает противоаллергической активностью. На поздней стадии аллергической реакции он ингибирует выделение гистамина и миграцию эозинофилов.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Действие препарата начинается через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 1 ч.

Продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Цетиризин быстро абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции составляет 70%.

Метаболизм и выведение

Цетиризин незначительно биотрансформируется в печени, выводится почками, в основном - в неизмененном виде.

Показания к применению препарата ЛЕТИЗЕН

Профилактика и симптоматическая терапия аллергических заболеваний и реакций, в т.ч.:

— круглогодичный и сезонный аллергический ринит;

— аллергический конъюнктивит;

— хроническая крапивница;

— отек Квинке.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают в дозе 10 мг (1 таблетки) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела более 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 2сут.сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут.

Больным с умеренной почечной недостаточностью (КК 11-13 мл/мин), пациентам, находящимся на диализе (КК<7 мл/мин) и пациентам с нарушениями функции печени назначают препарат в дозе 5 мг/сут. (1/2 таблетки).

Пожилым пациентам в некоторых случаях требуется коррекция режима дозирования, в связи с замедлением выведения цетиризина из организма.

Продолжительность лечения определяют индивидуально.

Летизен принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат следует принимать в одно и то же время дня. Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникает сонливость, рекомендуют принимать его вечером.

При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема препарата, следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, запор, увеличение аппетита, преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз (менее, чем у 1.5% пациентов).

Со стороны ЦНС: сонливость, чувство усталости, головокружение, головная боль; возможна слабость.

Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко и обычно имеют слабо выраженный и преходящий характер.

Противопоказания к применению препарата ЛЕТИЗЕН

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к гидроксизину.

Применение препарата ЛЕТИЗЕН при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Летизена при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период.

Не следует применять препарат в I триместре беременности.

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Летизена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В период применения препарата рекомендуется контролировать картину периферической крови и активность печеночных трансаминаз, особенно при появлении желтухи, при образовании кровоподтеков и/или развитии кровотечения. При необходимости следует прервать терапию.

Использование в педиатрии

Не следует применять препарат у детей в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность применения цетиризина у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у некоторых пациентов на фоне применения препарата возможна сонливость, в начале лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Воздействие препарата на психомоторные реакции может быть усилено одновременным приемом алкогольных напитков или седативных средств.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, раздражительность, затем - сонливость; возможны зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия.

Лечение: до приезда врача следует вызвать рвоту; далее проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и слабительные средства. Необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении цетиризина с теофиллином (если дозы теофиллина превышают 400 мг) возможно увеличение концентрации цетиризина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут. в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут. в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут. в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут. способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут.) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).