Фармакологическое действие

Сальбутамол является селективным агонистом β₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β₁-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.

Попав в кровь, сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Введенный в/в сальбутамол имеет T_1/2 4-6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-О- сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.

Показания к применению препарата ВЕНТОЛИН

Бронхиальная астма

— купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

— предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

— применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Режим дозирования

Дозированный аэрозоль Вентолин предназначен только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз/сут. Потребность в частом применении максимальных доз Вентолина или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста):

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4сут.сут.

Дети:

Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4сут.сут.

Вентолин можно вводить через спейсер "Бэбихалер".

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотонию и коллапс.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия. Терапия β₂-агонистами может приводить к значимой гипокалиемии; очень редко - лактоацидоз. Очень редкие случаи лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин небулы для лечения обострений бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; иногда - сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация); редко - расширение периферических сосудов; очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: иногда - раздражение слизистой оболочки рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги.

Противопоказания к применению препарата ВЕНТОЛИН

— ведение преждевременных родов;

— угрожающий аборт;

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

Применение препарата ВЕНТОЛИН при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам препарат назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрацнонного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование “волчьей пасти” и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается почечная недостаточность.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказано: детский возраст до 2 лет. Вентолин можно вводить через спейсер "Бэбихалер".

Особые указания

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β₂-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами β₂-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.

Нет данных.

Передозировка

Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, не замораживать, не допускать воздействия прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.