Фармакологическое действие

Ингибитор H⁺ -K⁺ -АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, подавляет конечную стадию секреции соляной кислоты, в результате чего снижается уровень базальной и стимулированной (независимо от природы раздражителя) секреции. Не угнетает секрецию пепсина. После однократного приема разовой дозы действие препарата сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь омепразол всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток в неактивной форме.

Распределение и метаболизм

Концентрируется в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, где превращается в активное сульфенамидное производное. Метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 0.5-1 ч. 75-80% активного вещества выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Показания к применению препарата ХЕЛИЦИД

Препарат применяется для лечения и профилактики:

—язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

—рефлюкс-эзофагита;

—синдрома Золлингера-Эллисона;

—эрозивно-язвенных поражений ЖКТ на фоне приема НПВП.

Режим дозирования

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут., утром. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

Продолжительность курса лечения зависит от длительности заживления язвы или эрозии, определяемой данными эндоскопического исследования, и составляет, как правило, при язве двенадцатиперстной кишки 2-4 недели, при язве желудка – 4-8 недель, при рефлюкс-эзофагите – 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, рефлюкс-эзофагита препарат назначают в дозе 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

При этом следует подобрать наименьшую эффективную дозу, учитывая данные эндоскопического исследования.

При необходимости длительного лечения и профилактики легких форм рефлюкс-эзофагита, эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, препарат назначают в дозе 10 мг.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг/сут., при необходимости суточную дозу можно увеличить до 80 мг. Доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч (у больных, перенесших резекцию желудка, – менее 5 ммоль/ч). При назначении препарата в дозе 80 мг/сут. суточную дозу следует разделить на 2 приема с интервалом в 12 ч. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

При наличии у больного Helicobacter pylori Хелицид назначают в комбинации с противомикробными препаратами.

Капсулы следует принимать утром, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Побочные эффекты отмечаются у 1% больных.

Со стороны пищеварительной системы: чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, метеоризм, диарея; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит. У больных с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени возможно появление признаков энцефалопатии, гепатита, печеночной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны ЦНС: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями возможны головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, фотосенсибилизация, эритема, алопеция.

Прочие: редко - гинекомастия, чувство общего недомогания, нарушения функции кроветворения.

Возможные побочные эффекты носят легкий и обратимый характер.

Противопоказания к применению препарата ХЕЛИЦИД

—повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение препарата ХЕЛИЦИД при беременности и кормлении грудью

Применение Хелицида при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить на основании данных эндоскопического исследования с биопсией наличие злокачественного процесса (особенно у пациентов с язвой желудка), т.к. лечение препаратом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Передозировка

Признаки передозировки были отмечены после приема препарата в дозе от 320 мг до 900 мг (т.е. в дозах, в 16-45 раз превышающих терапевтические).

Симптомы: нарушения зрения, спутанность сознания, усиление потоотделения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию на фоне контроля показателей жизненно важных функций организма. Проведение гемодиализа не является достаточно эффективным в связи с высокой степенью связывания омепразола с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Хелицида замедляется выведение и увеличивается концентрация в плазме диазепама, варфарина, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся путем окисления в печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C.

Флакон с капсулами после каждого приема препарата следует сразу же плотно закрывать крышкой, содержащей осушитель влаги.

Фармакологическое действие

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Тормозит активность H⁺-K⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T_1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается до 3 ч.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота применения - 1-2сут.сут. Продолжительность лечения - 2-8 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания

Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), повышенная чувствительность к омепразолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе).

Применение у детей в возрасте до 12 лет

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

Использование в педиатрии

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.